頭孢菌素類抗菌藥物是2020年藥士考試會涉及的重要內(nèi)容，各位考生都掌握了嗎？醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家分享如下：

(一)作用特點

同青霉素，屬于繁殖期殺菌劑，時間依賴型抗菌藥物。

機制與青霉素類結(jié)構(gòu)相似，與細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞壁合成障礙。

類別	G+菌	G-菌	β-內(nèi)酰胺酶	腎毒性
第一代頭孢	+++	+	+	+++
第二代頭孢	++	++	++	++
第三代頭孢	+	+++	+++	幾乎無
第四代頭孢	++++	++++	++++	無

(二)代表藥物

類別	代表藥物
第一代頭孢	頭孢拉定、頭孢唑啉、頭孢氨芐等
第二代頭孢	頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替啶、頭孢克洛、頭孢丙烯等。
第三代頭孢	頭孢噻肟、頭孢克肟、頭孢泊肟、頭孢他定、頭孢哌酮、頭孢曲松等。
第四代頭孢	頭孢吡肟（馬斯平）、頭孢匹羅、頭孢利定等。
第五代頭孢	頭孢洛林、頭孢托羅、頭孢吡普等。

一拉定唑啉氨芐，二呋孟替克丙烯，

三肟他定哌曲松，四代吡肟騎匹馬，五代洛林托羅普。

(三)臨床特點

類別	作用特點
頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢唑啉（i.m）。	1.G+菌較第二代略強，顯著超過第三代 2.G-菌較第二、三代弱 3.有腎毒性：與氨基糖苷類抗菌藥物或強利尿劑合用毒性增加
頭孢呋辛及頭孢孟多?？诜妙^孢克洛	1.G+菌：較第一代略差或相仿 2.G-菌：較第一代強。對多數(shù)腸桿菌有相當(dāng)活性，對厭氧菌有一定作用，但對銅綠假單胞菌無效 3.對多種β-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定

頭孢噻肟、頭孢哌酮，頭孢他定，頭孢曲松	1.對G+菌較第一、二代弱，對G-菌包括銅綠假單胞菌及厭氧菌均有較強菌作用，頭孢他定、頭孢哌酮能有效控制嚴(yán)重的銅綠假單胞菌感染 2.對β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，基本無腎毒性 3.血漿半衰期長，體內(nèi)分布廣，組織穿透力強，有一定量滲入腦脊液中治療腦膜炎 4.可用于危及生命的敗血癥、肺炎、骨髓炎及尿路嚴(yán)重感染的治療及病原未明感染的經(jīng)驗性治療及院內(nèi)感染
頭孢吡肟、頭孢匹羅	1.G+菌、G-菌、厭氧菌（廣譜），增強了抗G+菌活性 2.對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定；無腎臟毒性 3.可用于治療對第三代頭孢菌素耐藥的細(xì)菌感染

(四)典型不良反應(yīng)

1.過敏反應(yīng)：與青霉素有交叉過敏，發(fā)生率遠(yuǎn)低于青霉素。常見皮疹、瘙癢、斑丘疹、蕁麻疹，嚴(yán)重者可以發(fā)生過敏性休克甚至死亡。

2.血液系統(tǒng)：可逆性中性粒細(xì)胞減少癥、一過性嗜酸細(xì)胞增多和血小板減少癥、低凝血酶原血癥、凝血酶原時間延長。

3.神經(jīng)系統(tǒng)：頭孢唑林、頭孢他啶、頭孢吡肟用于腎功能不全者而未調(diào)整劑量時，可出現(xiàn)腦病、肌痙攣、癲癇。

4.抗生素相關(guān)性腹瀉、二重感染。

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