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大環(huán)內(nèi)脂類考點(diǎn)總結(jié)-藥理學(xué)

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大環(huán)內(nèi)脂類是藥士考試會涉及的重要內(nèi)容,大家都掌握的怎么樣?醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家分享如下:

(一)作用機(jī)制

與細(xì)菌核蛋白體50s亞基P位結(jié)合,抑制肽基轉(zhuǎn)移作用和抑制tRNA移位,而阻礙蛋白質(zhì)合成。

(30而立四環(huán)素,紅綠林中50載)競爭受體,產(chǎn)生拮抗。

(二)抗菌作用

1.屬于抑菌劑,低濃度抑菌,高濃度殺菌藥。經(jīng)膽汁排泄。

2.抗菌譜和青霉素相似,但略廣,對G+菌、G-菌和厭氧菌敏感;

3.對肺炎支原體、衣原體及軍團(tuán)菌效果好。對大腸埃希菌和變形桿菌無效

(三)【臨床應(yīng)用】

1.耐藥金葡菌感染及對青霉素過敏者。

2.軍團(tuán)菌病、白喉帶菌者、支原體肺炎、沙眼衣原體等首選。

(四)典型不良反應(yīng)

1.最主要:胃腸反應(yīng),嘔吐、腹脹、腹痛、腹瀉、抗生素相關(guān)性腹瀉等,嚴(yán)重時患者難以耐受。

2.肝毒性:紅霉素、依托紅霉素。轉(zhuǎn)氨酶升高、肝腫大、膽汁郁積型黃疸),停藥可恢復(fù),肝功能不良者禁用。

3.心臟毒性:心電圖異常、心律失常,甚至?xí)炟驶蜮馈?/p>

4.耳毒性:老年人、腎功能不全者或用藥劑量過大時易發(fā)生以耳蝸神經(jīng)損害的耳聾、耳鳴,前庭功能亦可受損。

5.血栓性靜脈炎:iv其乳糖酸鹽常見。

(五)主要藥品

藥物

適應(yīng)癥

注意事項

紅霉素

作為青霉素過敏患者的替代用藥

軍團(tuán)、百日咳、空腸彎曲菌腸炎,支原體首選,軍團(tuán)菌作用最強(qiáng),另外還用于白喉及空腸彎曲菌

1.溶血性鏈球菌感染治療至少需持續(xù)10日,以防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生。

2.腎功能不全者一般無需減少用量

3.胃腸、肝損、過敏耳鳴

羅紅霉素

呼吸道感染

生殖器感染

(淋球菌感染除外)

進(jìn)食后服藥可減少吸收,與牛奶同服可增加吸收。 

皮疹、皮膚瘙癢、頭痛,肝損、外周血細(xì)胞下降

克拉霉素

與其他藥物合用幽門螺桿菌,肺炎支原體,軍團(tuán)菌

1.胃腸道、頭痛,轉(zhuǎn)氨酶,變態(tài),肝損

2.與牛奶同服不影響吸收

阿奇霉素

用于非典型病原體如支原體衣原體感染,對肺炎支原體最強(qiáng)

1.靜脈滴注宜慢:一次靜脈滴注時間不得少于60min;滴注液濃度不得高于2.0mg/ml

2.進(jìn)食可影響吸收,口服用藥需在餐前1h或餐后2h服用

3.腎毒性

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