透皮給藥制劑常用的吸收促進(jìn)劑及高分子材料
透皮給藥制劑常用的吸收促進(jìn)劑及高分子材料是什么?為了幫助大家了解,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家整理如下:
1.透皮給藥制劑常用的吸收促進(jìn)劑
常用的吸收促進(jìn)劑可分為如下幾類:①表面活性劑:陽(yáng)離子型、陰離子型、非離子型和卵磷脂;②有機(jī)溶劑類:乙醇、丙二醇、醋酸乙酯,二甲基亞砜及二甲基甲酰胺;③月桂氮酮(也稱Azone)及其同系物;④有機(jī)酸、脂肪醇:油酸、亞油酸及月桂醇;⑤角質(zhì)保濕與軟化劑:尿素、水楊酸及吡咯酮類;⑥萜烯類:薄荷醇、樟腦、檸檬烯等。
2.經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的高分子材料
(1)膜聚合物和骨架聚合物:常用的有:乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)、聚氯乙烯(PVC)、聚丙烯(PP)、聚乙烯(PE)、聚對(duì)苯二甲酸乙二醇酯(PET)等。
(2)壓敏膠:是指那些在輕微壓力下既可實(shí)現(xiàn)粘貼同時(shí)又容易剝離的一類膠粘材料,起著保證釋藥面與皮膚緊密接觸以及藥庫(kù)、控釋等作用。常用的有:聚異丁烯(PIB)類壓敏膠、丙烯酸類壓敏膠、硅橡膠壓敏膠等。
(3)背襯材料:常用多層復(fù)合鋁箔,即由鋁箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材復(fù)合而成的雙層或三層復(fù)合膜。其他可以使用的背襯材料還有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。
(4)防黏材料:常用的防黏材料有聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等高聚物的膜材,有時(shí)也使用表面經(jīng)石蠟或甲基硅油處理過的光滑厚紙。
(5)藥庫(kù)材料:可以使用的藥庫(kù)材料很多,可以用單一材料,也可用多種材料配制的軟膏、水凝膠、溶液等,如卡波姆、HPMC、PVA等均較為常用,各種壓敏膠和骨架膜材也同時(shí)可以是藥庫(kù)材料。
3.促進(jìn)藥物經(jīng)皮吸收的新技術(shù)
(1)離子導(dǎo)入技術(shù):離子導(dǎo)入技術(shù)是利用電流將離子型藥物經(jīng)由電極定位導(dǎo)入皮膚或黏膜,進(jìn)入局部組織或血液循環(huán)的一種生物物理方法。影響離子導(dǎo)入有效性的因素有:藥物的解離性質(zhì)、藥物濃度、介質(zhì)pH、電流和離子電極。
(2)超聲波技術(shù):超聲波技術(shù)主要是把超聲波技術(shù)作為一種輔助治療手段促進(jìn)藥物的吸收。其作用機(jī)制可分為兩種:一種為超聲波改變皮膚角質(zhì)層結(jié)構(gòu),另一種為通過皮膚的附屬器產(chǎn)生藥物的傳遞透過通道。前者主要是在超聲波作用下角質(zhì)層中的脂質(zhì)結(jié)構(gòu)重新排列形成空洞,而后者主要是在超聲波的放射壓和超微束作用下形成藥物的傳遞通道。影響超聲波促進(jìn)藥物吸收的因素主要有超聲波的波長(zhǎng)、輸出功率以及藥物的理化性質(zhì)。一般用于促進(jìn)藥物透皮吸收的超聲波波長(zhǎng)選擇在90~250kHz范圍內(nèi)。
(3)無(wú)針注射系統(tǒng):無(wú)針注射系統(tǒng)有兩種,即無(wú)針粉末注射系統(tǒng)和尢針液體注射系統(tǒng)。無(wú)針粉末注射系統(tǒng)是利用超高速無(wú)針注射系統(tǒng)經(jīng)皮導(dǎo)入固體藥物的方法,該方法是利用氦氣的超高速流體通過對(duì)固體粒子進(jìn)行加速的方法,將藥物粉末透過角質(zhì)層釋放到表皮和真皮表面,這個(gè)系統(tǒng)的最大特點(diǎn)是無(wú)需在角質(zhì)層上做功就可以把固體藥物粉末通過皮膚釋放到體內(nèi)。無(wú)針注射系統(tǒng)的特點(diǎn)是患者可以自行給藥,可以避免由注射針頭帶來(lái)的病毒、微生物等物質(zhì)的感染。同時(shí),可以把不易透過皮膚的大分子物質(zhì)、蛋白質(zhì)類、固體粉末直接打入到皮膚中產(chǎn)生吸收。
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