制劑的劑型與藥物吸收是2020年初級藥師考試會涉及的重要內容,各位考生都掌握的如何?醫(yī)學教育網為大家分享如下:
(一)固體制劑與藥物吸收
固體制劑最常見的給藥途徑是口服,另外可用于各種腔道給藥。在體內一般須經崩解、分散、溶出過程,才可以被生物膜吸收。固體制劑中藥物吸收的速度主要受藥物的溶出過程及跨膜轉運過程的限制。藥物跨膜轉運吸收跟藥物的分子量、脂/水溶性、藥物的濃度等有關。一般當藥物溶出或釋放速率足夠快時,跨膜轉運是藥物吸收的限速過程,但當藥物的溶出或釋放速率較慢時,溶出或釋放可能成為藥物吸收的限速過程。
藥物本身的理化性質,如溶解度、分子量大小等可影響固體藥物的吸收。一般溶解度大、分子量小的藥物易于溶出或釋放,吸收快。同一種藥物的不同固體劑型,其溶出與吸收也有很大的差異。根據溶出速率快慢排列為:緩、控釋固體制劑<包衣片<片劑<膠囊劑<散劑。
(二)液體制劑與吸收
液體制劑不存在崩解、分散過程,溶液型制劑甚至沒有溶出過程,因此藥物的吸收相對較快。靜脈注射劑不存在吸收過程,藥物直接進入體循環(huán);肌內注射藥物由于肌肉組織的血流量大,因此吸收迅速;對于口服的液體制劑,其生物利用度大于固體制劑。
(三)皮膚、粘膜給藥與吸收
藥物經皮膚和粘膜表面吸收,均要穿越細胞類脂膜疏水區(qū)域,具有相似的吸收機理,但皮膚有一層致密的角質層強疏水結構,對藥物穿越造成更大的屏障。
藥物穿透生物膜的被動擴散,與藥物的脂溶性有密切關系,一般用油/水分配系數(shù)衡量藥物的脂溶性,油/水分配系數(shù)大,則脂溶性大,有利于藥物跨膜轉運。藥物的被動吸收速率與藥物的擴散系數(shù)有關,分子量大的藥物,其擴散阻力大,擴散速率慢。難以穿透皮膚、肺泡表面生物膜、鼻腔粘膜等,因此分子量不宜超過1000,否則可要考慮加入促透劑,或采用離子導入等方法來促進吸收。生物膜的生理狀態(tài),如部位、結構、健康狀態(tài)等均對藥物的吸收造成影響,破損的皮膚或去除角質層的皮膚,角質層較薄的部位,藥物的穿透阻力較小,吸收較快。肺泡表面藥物的吸收迅速,遠遠大于透皮吸收。
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