問題索引:
1.【問題】不良反應的分類及舉例。
2.【問題】藥動學參數(shù)及其臨床意義。
3.【問題】抗菌藥物的作用機制。
具體解答:
1.【問題】不良反應的分類及舉例。
【解答】[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]
不良反應 | 概念 | 特點和舉例 |
副作用 | 由于藥物的選擇性低,治療劑量時出現(xiàn)的與治療目的無關的不良反應 | 與治療作用常同時發(fā)生在大多數(shù)患者身上,可預料、可逆性。難以避免。如阿托品口干,硝酸甘油的頭痛 |
毒性反應 | 因用藥量過大, 或療程過長,緩慢蓄積引起的一種嚴重的不良反應 | 一般能事先預知,可避免,嚴重的甚至導致器官功能永久性損害如:慶大霉素的耳毒性 |
停藥反應 | 突然停藥后,原疾病的癥狀加劇,故又稱反跳反應 | 如:高血壓患者長期服用可樂定降血壓,若突然停藥,次日血壓將明顯回升 |
后遺效應 | 指停藥后血藥濃度降至最低有效濃度以下時殘存的藥理效應 | 如:巴比妥醒后的頭暈、困倦 |
變態(tài)反應 | 指與藥理劑量作用無關,難以預料的不良反應。用藥理性拮抗藥解救無效 | 如:青霉素及阿司匹林的過敏反應 |
特異質反應 | 指由于遺傳異常導致對某些藥物反應特別敏感,反應嚴重程度與用藥劑量成正比 | 如:蠶豆病是由于人體缺乏6-磷酸葡萄糖脫氫酶在服用伯氨喹、磺胺類藥物后引起的溶血 |
2.【問題】藥動學參數(shù)及其臨床意義。
【解答】[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]
1.生物利用度(F):指藥物吸收進入體循環(huán)的速度和藥量。
2.血漿半衰期(t1/2):指血藥濃度下降一半所需的時間。是確定給藥間隔時間的依據(jù)。停藥后,約經5個半衰期,可以認為藥物基本消除。如:某藥半衰期8小時,一次給藥2天消除。某藥半衰期2小時,10小時可以穩(wěn)態(tài)。
3.清除率(CL):指單位時間內從體內清除的藥物表觀分布容積數(shù),即在單位時間內消除的藥量。
4.曲線下面積(AUC) 代表一次服藥后某時間內的藥物吸收總量,從而可用來計算藥物的生物利用度。
5.藥物的消除 消除方式有兩種:一級動力學消除(恒比消除);零級動力學消除(恒量[速]消除)。
一級消除動力學特點
①體內藥物按瞬時血藥濃度(或體內藥量)以恒定的百分比消除,但單位時間內實際消除的藥量隨時間遞減。
②藥物消除半衰期恒定,與劑量或藥物濃度無關。
③絕大多數(shù)藥物都按一級動力學消除,這些藥物在體內經過5個t1/2后,體內藥物可基本消除干凈。
④每隔一個t1/2給藥一次,則體內藥量(或血藥濃度)可逐漸累積,經過5個t1/2后,消除速度和給藥速度相等,達到穩(wěn)態(tài)。
3.【問題】抗菌藥物的作用機制。
【解答】[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]
1.干擾細菌細胞壁合成:如β-內酰胺類抗生素
2.影響細胞膜通透性:如多肽類抗生素。
3.抑制細菌蛋白質合成:如氨基糖苷類、四環(huán)素類(作用于30S亞基)、大環(huán)內酯類、氯霉素、林可霉素(作用于50S亞基)。
4.抑制核酸代謝:抑制RNA多聚酶,阻礙mRNA的合成如利福平;抑制DNA回旋酶,妨礙細菌DNA的復制如喹諾酮類。
5.影響葉酸代謝:如磺胺類和甲氧芐啶可分別抑制二氫葉酸合成酶與二氫葉酸還原酶,影響葉酸的代謝。
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