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醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)主管藥師:《答疑周刊》2020年第36期

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問題索引:

1.【問題】藥物的劑型對吸收的影響。

2.【問題】

眼吸收途徑。

3.【問題】直腸給藥的優(yōu)點及吸收途徑。

具體解答:

1.【問題】藥物的劑型對吸收的影響。

【解答】[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]口服劑型生物利用度高低的順序通常為:溶液劑>混懸劑>顆粒劑>膠囊劑>片劑>包衣片。

(1)溶液劑:影響溶液中藥物吸收的因素有溶液的黏度、滲透壓、增溶劑、絡(luò)合物的形成及藥物的穩(wěn)定性等。

(2)混懸劑:影響混懸劑中藥物吸收的因素有藥物的溶解度、溶出速度、粒子的大小、晶型、附加劑、分散溶媒的種類、黏度以及各組分間的相互作用等。

(3)散劑:影響散劑中藥物吸收的因素有藥物的溶出速度、粒子大小、稀釋劑、藥物和其他成分間發(fā)生的相互作用等。

(4)膠囊劑:影響膠囊劑中藥物吸收的因素有藥物溶出速度、粒子大小、晶型、濕潤性、分散狀態(tài)、附加劑的選擇、膠囊殼質(zhì)量、藥物與附加劑之間的相互作用等。

(5)片劑:影響片劑中藥物吸收的因素有藥物的顆粒大小、晶型、pKa值、脂溶性,以及片劑的崩解度、溶出度、處方組成、制備工藝和貯存條件等。

2.【問題】眼吸收途徑。

【解答】

眼吸收途徑有兩條:[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

(1)滲入角膜,經(jīng)前房到達虹膜和睫狀肌,角膜吸收主要用于眼局部疾病的治療。

(2)從結(jié)膜吸收,經(jīng)鞏膜轉(zhuǎn)運至眼球后部,結(jié)膜吸收可以治療全身性疾病。

3.【問題】直腸給藥的優(yōu)點及吸收途徑。

【解答】[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)](1)直腸給藥主要具有以下優(yōu)點:①口服給藥困難或不能口服給藥時,如昏迷患者、嬰幼兒或哮喘患者可采用直腸給藥;②對胃腸道有刺激性的藥物或者在胃中不穩(wěn)定的藥物如紅霉素,通過直腸給藥能夠避免上述缺點;③有明顯肝臟首關(guān)效應(yīng)的藥物通過直腸給藥,有可能避免首關(guān)效應(yīng),提高生物利用度;④連續(xù)肌內(nèi)注射給藥不能耐受者,尤其適用于哮喘、糖尿病、貧血等慢性病的長期治療;⑤直腸吸收比口服吸收慢,可以延長藥物作用時間。

(2)直腸的藥物吸收主要有兩條途徑:①通過直腸中、下靜脈和肛管靜脈吸收,匯集于下腔靜脈,直接進入體循環(huán);②通過直腸上靜脈吸收,經(jīng)門靜脈進入肝臟,然后進入體循環(huán)。給藥部位距肛門口2cm左右時,藥物主要通過前一途徑吸收,可以避免肝臟首關(guān)效應(yīng);而距肛門口6cm處給藥時,大部分通過直腸上靜脈吸收,具有明顯的首關(guān)效應(yīng)。

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