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醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)初級藥士:《答疑周刊》2020年第29期

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問題索引:

1.【問題】直腸給藥的優(yōu)點(diǎn)有哪些?

2.【問題】線性與非線性藥動(dòng)學(xué)的總結(jié)。

3.【問題】藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)特點(diǎn)。

具體解答:

1.【問題】直腸給藥的優(yōu)點(diǎn)有哪些?

【解答】(1)口服給藥困難或不能口服給藥時(shí),如昏迷患者、嬰幼兒或哮喘患者可采用直腸給藥;[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

(2)對胃腸道有刺激性的藥物或者在胃中不穩(wěn)定的藥物如紅霉素,通過直腸給藥能夠避免上述缺點(diǎn);

(3)有明顯肝臟首關(guān)效應(yīng)的藥物通過直腸給藥,有可能避免首關(guān)效應(yīng),提高生物利用度;

(4)連續(xù)肌內(nèi)注射給藥不能耐受者,尤其適用于哮喘糖尿病、貧血等慢性病的長期治療;

(5)直腸吸收比口服吸收慢,可以延長藥物作用時(shí)間。

2.【問題】線性與非線性藥動(dòng)學(xué)的總結(jié)。

【解答】[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

藥動(dòng)學(xué)特征

線性

非線性

生物半衰期

t1/2固定,與劑量無關(guān)

不為常數(shù),隨劑量改變,劑量增加,t1/2延長

消除

線性,一級速率

非線性,不是一級速率

AUC、血藥濃度

與劑量成正比

與劑量不成正比

代表藥物

大部分藥物

苯妥英、乙醇、地高辛、雙香豆素、阿司匹林、水楊酸鹽

其他特征

-

合并用藥競爭酶或載體,影響動(dòng)力學(xué)過程;藥物代謝物的組成/比例可能由于劑量變化而變化

3.【問題】藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)特點(diǎn)。

解答】[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

轉(zhuǎn)運(yùn)途徑

機(jī)制

形式

膜蛋白

消耗能量

膜變形

細(xì)胞間途徑

被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

單純擴(kuò)散(膜孔轉(zhuǎn)運(yùn))

-

跨細(xì)胞途

被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

單純擴(kuò)散(脂質(zhì)途徑)

-

-

單純擴(kuò)散(通道介導(dǎo))

通道蛋白

-

促進(jìn)擴(kuò)散

轉(zhuǎn)運(yùn)體

-

主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

載體蛋白

+

-

膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

胞飲作用

受體

+

+

吞噬作用

受體

+

+

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