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主講:鴻雁等 6月12月 19:00-21:00
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問(wèn)題索引:
1. 【問(wèn)題】完全激動(dòng)劑、部分激動(dòng)劑的區(qū)別。
2. 【問(wèn)題】關(guān)于受體激動(dòng)劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性的相關(guān)內(nèi)容,不理解,也記不住。
3. 【問(wèn)題】老師,能否詳細(xì)講解一下關(guān)于有機(jī)磷酸酯類中毒的機(jī)制以及解救辦法。
具體解答:
1. 【問(wèn)題】完全激動(dòng)劑、部分激動(dòng)劑的區(qū)別。
【解答】(1)完全激動(dòng)劑:也稱激動(dòng)劑,有很大的親和力和內(nèi)在活性,能與受體結(jié)合并產(chǎn)生最大效應(yīng)。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]
(2)部分激動(dòng)劑:具有一定的親和力,但內(nèi)在活性低,與受體結(jié)合后只能產(chǎn)生較弱的效應(yīng)。即使?jié)舛仍黾?,也不能達(dá)到完全激動(dòng)劑那樣的最大效應(yīng),與激動(dòng)劑合用,可因占據(jù)受體而能拮抗激動(dòng)劑的部分生理效應(yīng)。
2. 【問(wèn)題】關(guān)于受體激動(dòng)劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性的相關(guān)內(nèi)容,不理解,也記不住。
【解答】親和力:藥物與受體結(jié)合的能力。不同藥物與受體的親和力不同。
內(nèi)在活性:或稱效能,是指藥物激動(dòng)受體產(chǎn)生最大效應(yīng)的能力。具有內(nèi)在活性的藥物可以產(chǎn)生類似遞質(zhì)激動(dòng)受體的效應(yīng)。激動(dòng)劑的內(nèi)在活性可能小于或等于1。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]
【解答】【急性中毒機(jī)制】有機(jī)磷酸酯類進(jìn)入機(jī)體后,其含磷基團(tuán)中親電性的磷與膽堿酯酶酯解部位絲氨酸羥基中的親核性氧進(jìn)行共價(jià)鍵結(jié)合,生成磷?;憠A酯酶復(fù)合物。該復(fù)合物結(jié)合牢固而持久,不易水解,膽堿酯酶活性難以恢復(fù),從而導(dǎo)致乙酰膽堿在突觸間隙內(nèi)大量積聚,產(chǎn)生一系列中毒癥狀。
3. 【問(wèn)題】老師,能否詳細(xì)講解一下關(guān)于有機(jī)磷酸酯類中毒的機(jī)制以及解救辦法。
早期用膽堿酯酶復(fù)活藥可部分恢復(fù)膽堿酯酶的活性,若搶救不當(dāng)或中毒時(shí)間過(guò)長(zhǎng),可造成膽堿酯酶“老化”,此時(shí)再用膽堿酯酶復(fù)活藥也難以奏效,必須待新生的膽堿酯酶出現(xiàn)才能水解乙酰膽堿。因此一旦中毒,必須迅速搶救并盡早使用膽堿酯酶復(fù)活藥。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]
【急性中毒癥狀】急性有機(jī)磷酸酯類中毒癥狀表現(xiàn)多樣。輕度中毒以M樣癥狀為主,中度中毒表現(xiàn)為M樣和N樣癥狀,重度中毒除M和N樣癥狀外,還出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。急性中毒死亡可發(fā)生在5分鐘至24小時(shí)內(nèi),取決于攝入體內(nèi)的毒物種類、劑量、途徑及其他因素等。
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