
問題索引:
1.【問題】藥動學參數中的概念分不清楚。
2.【問題】關于抗病毒藥各自的特點,老師,能否幫忙總結?
3.【問題】藥物的跨膜轉運的方式以及其各自的特點。
具體解答:
1.【問題】藥動學參數中的概念分不清楚。
【解答】(1)表觀分布容積:當藥物在體內分布達到動態(tài)平衡時,體內藥量與血藥濃度的比值稱表觀分布容積(Vd或V)。表觀分布容積并不代表某特定生理空間的大小,僅是便于進行體內藥量與血藥濃度互換運算的一個比值。表觀分布容積的意義在于表示藥物在組織中的分布范圍和結合程度。其值的大小與血藥濃度有關,血藥濃度越高,Vd越小;反之,Vd越大。[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]
(2)消除速率常數和半衰期:消除速率常數k指單位時間內消除藥物的分數,如k為0.17h-1即每小時消除剩余量的17%。消除半衰期(t1/2)指血藥濃度降低一半所需要的時間。對于一級動力學消除,其t1/2=0.693/k。
(3)血藥濃度-時間曲線下面積(AUC):代表一次服藥后某時間內的藥物吸收總量,從而可用來計算藥物的生物利用度。
(4)生物利用度:是指藥物被機體吸收的速率和程度的一種量度。分為絕對生物利用度和相對生物利用度。
(5)清除率:指在單位時間內機體能將多少升體液中的藥物清除掉,反映藥物從體內的清除情況。
2.【問題】關于抗病毒藥各自的特點,老師,能否幫忙總結?
【解答】總結如下[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]:
3.【問題】藥物的跨膜轉運的方式以及其各自的特點。
【解答】藥物跨膜轉運的方式主要有被動轉運、主動轉運和膜動轉運。
(1)被動轉運:是指藥物分子由濃度高的一側擴散至濃度低的一側,其轉運速度與膜兩側的藥物濃度差成正比。藥物跨膜轉運的擴散率主要取決于分子量的大小、在脂質中的相對可溶性和膜的通透性。此種轉運不需消耗ATP,只能順濃度差進行。它包括簡單擴散、濾過和易化擴散3種形式[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]。
1)簡單擴散:又稱脂溶擴散,脂溶性藥物可溶于脂質而通過細胞膜。藥物的脂/水分配系數愈大,在脂質層的濃度愈高,跨膜轉運速度愈快。大多數藥物的轉運方式屬簡單擴散。
2)濾過:又稱水溶擴散,是指直徑小于膜孔的水溶性的極性或非極性藥物,借助膜兩側的流體靜壓和滲透壓差被水攜帶到低壓側的過程。
3)易化擴散:又稱載體轉運,是通過細胞膜上的某些特異性蛋白質——通透酶幫助而擴散,其速率比簡單擴散快得多,且不需供應ATP。
(2)主動轉運:其特點是分子或離子可由低濃度或低電位的一側轉運到較高的一側,轉運需要膜上的特異性載體蛋白,需要消耗ATP;其轉運能力都有一定限度,可發(fā)生飽和現象;由同一載體轉運的兩個藥物間可出現競爭性抑制現象。
(3)膜動轉運 大分子物質的轉運伴有膜的運動,稱膜動轉運。
1)胞飲:又稱吞飲或入胞。某些液態(tài)蛋白質或大分子物質可通過生物膜的內陷形成吞噬小泡而進入細胞內,如腦神經垂體粉劑,可從鼻黏膜給藥吸收。
2)胞吐:又稱胞裂外排或出胞。某些液態(tài)大分子物質可從細胞內轉運到細胞外,如腺體分泌及遞質的釋放等。
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