醫(yī)學教育網(wǎng)主管藥師：《答疑周刊》2019年第14期

問題索引：

1.【問題】關(guān)于受體激動劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性的相關(guān)內(nèi)容，不理解，也記不住。

2.【問題】老師，能否詳細講解一下關(guān)于有機磷酸酯類中毒的機制以及解救辦法。

3.【問題】糖皮質(zhì)激素的作用都有哪些。

具體解答：

1.【問題】關(guān)于受體激動劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性的相關(guān)內(nèi)容，不理解，也記不住。

【解答】親和力：藥物與受體結(jié)合的能力。不同藥物與受體的親和力不同。

激動劑	完全激動劑	有很大的親和力和內(nèi)在活性，能與受體結(jié)合并產(chǎn)生最大效應?！?/td>
	部分激動劑	具有一定的親和力，內(nèi)在活性低，與受體結(jié)合后只能產(chǎn)生較弱的效應。即使?jié)舛仍黾?，也不能達到完全激動劑那樣的最大效應，與激動劑合用，可因占據(jù)受體而能拮抗激動劑的部分生理效應?！?/td>
拮抗劑	競爭性拮抗劑	雖具有較強的親和力，能與受體結(jié)合，但缺乏內(nèi)在活性，結(jié)合后非但不能產(chǎn)生效應，同時由于占據(jù)受體而拮抗激動劑的效應，但可通過增加激動劑濃度使其達到單用激動劑時的水平。競爭性拮抗劑與激動劑競爭相同的受體，且其拮抗作用可逆，與激動劑合用時的效應取決于兩者的濃度和親和力?！?/td>
	非競爭性拮抗劑	非競爭性拮抗劑與激動劑雖不爭奪相同的受體，但它與受體結(jié)合后可妨礙激動劑與特異性受體結(jié)合；或非競爭性拮抗劑通過共價鍵作用與受體結(jié)合牢固，呈不可逆性，妨礙激動劑與特異性受體結(jié)合。不斷提高激動劑濃度，也不能達到單獨使用激動劑時的最大效應?！?/td>

 

【解答】（1）抗炎作用 糖皮質(zhì)激素對病原體、化學、物理或免疫反應等原因引起的炎癥和炎癥病理發(fā)展過程的不同階段都有明顯的非特異性抑制作用。在炎癥的急性階段，糖皮質(zhì)激素可改善和消除紅、腫、熱、痛等局部癥狀。在炎癥后期，能減輕組織粘連和抑制瘢痕的形成，同時亦延緩傷口的愈合過程。通過抑制炎癥因子產(chǎn)生，有良好的退熱作用。[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]

（2）免疫抑制作用 糖皮質(zhì)激素對免疫反應的許多環(huán)節(jié)有抑制作用，包括抑制巨噬細胞吞 噬和加工抗原；阻礙淋巴母細胞轉(zhuǎn)化，破壞淋巴細胞。小劑量主要抑制細胞免疫；大劑量可抑制體液免疫。

（3）抗毒作用 糖皮質(zhì)激素雖然不能中和細菌內(nèi)毒素，但能提高機體對內(nèi)毒素的耐受力，迅速退熱并緩解中毒癥狀。

（4）血液與造血系統(tǒng) 糖皮質(zhì)激素能降低外周血單核細胞、淋巴細胞、嗜酸性和嗜堿性粒 細胞數(shù)，這是由于糖皮質(zhì)激素促使血細胞從外周血向淋巴組織重分布所致。另外，糖皮質(zhì)激素能刺激骨髓造血功能，使血液中紅細胞、血小板、多核白細胞數(shù)增加；也能增加血紅蛋白、纖維蛋白原含量和縮短凝血時間。

（5）中樞神經(jīng)系統(tǒng) 提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮性，出現(xiàn)欣快、激動、失眠等，偶可誘發(fā)精神失常，大劑量有時可致兒童驚厥或癲癇樣發(fā)作。

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